CÔNG THỨC

Mỗi ml thành phẩm chứa

Meloxicam 10mg

Tá dược: N-methylglucamine; glycine, poloxamer 188, glycofurol, natri hydroxide 0,1M, nước cất pha tiêm.

MÔ TẢ

Dung dịch trong, màu vàng hoặc vàng – xanh.

DƯỢC LỰC

Nhóm trị liệu: Thuốc kháng viêm non-steroid, h oxicams

Mã ATC: M01A C06

Meloxicam là thuốc kháng viêm non-steroid thuộc họ oxicam, với đặc tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt,

Hoạt tính kháng viêm của Meloxicam được chứng minh trong mô hình kinh điển của viêm. Cũng như các NSAIDS khác, cơ chế hoạt động chính xác của thuốc vẫn chưa được biết hết. Vì vậy, vẫn có ít nhất một cơ chế hoạt động chung của tất cả các NSAIDS (bao gồm cả Meloxicam) được biết là ức chế sự tổng hợp prostaglandins, là chất trung gian của quá trình viêm. Cơ chết hoạt động của thuốc là ức chế có lựa chọn cyclooxygenase-2 (COX-2) kết quả là ức chế sinh tổng hợp prostaglandin của tế bào tổng hợp trên đường tiêu hóa và thận, và không ức chế hoạt động chức năng của tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc được hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trog một giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương phụ thuộc vào liều, với liều khuyến cáo trong khoảng 5 – 15 mg/ngày. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được ở ngày thứ 3 đến ngày thứ 5 sau khi trị liệu bắt đầu. Thuốc liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ trên 99%. Thuốc cũng trải qua chuyển hóa sinh học trong gan, chủ yếu bởi quá trình oxi hóa với sự hình thành của 4 chất chuyển hóa không hoạt tính. Enzyme CYP2C9, CYP3A4 và peroxidase đóng vai trò chủ yếu trong quá trình chuyển hóa của meloxicam. Thể tích phân bố của thuốc thấp-trung bình 11 lít, độ thanh thải huyết tương là 8ml/phút. Nửa đời bán thải khoảng 20 giờ, cho phép dùng thuốc 1 lần vào mỗi ngày. Thuốc được thải trừ khỏi cơ thể bằng đường tiểu và phân theo tỷ lệ bằng nhau; 5% của liều hàng ngày được thải trừ ở dạng không đổi trong phân. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nông độ trong dịch khớp đạt khoảng 50% nồng độ trong máu.

Ở người cao tuổi quan sát thấy giảm đáng kể độ thanh thải huyết tương (đặc biệt ở phụ nữ)

Suy gan không ảnh hưởng đáng kể kến dược động học của thuốc.

THẬN TRỌNG

Không dùng thuốc theo đường tĩnh mạch

Sự thận trọng ở các bệnh nhân bị các bệnh đường tiêu hóa và bệnh nhân đang sử dụng trị liệu chống đông. Trong trường hợp xuất hiện loét dạ dày hoặc xuất huyết đường tiêu hóa thì phải ngừng sử dụng thuốc.

Sử dụng thuốc thận trọng ở bệnh nhân trên 70 tuổi và các bệnh nhân bị tim mạch sau đây: tăng huyết áp, bệnh tim mạch vành, tình trạng nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết, tình trạng sau đột quỵ, bệnh mạch máu não, sơ vữa động mạch tiến triển, và bệnh nhân rồi loạn chức năng gan do xơ gan, suy giảm chức năng thận và suy thận, bệnh nhân hen phế quản, người sức khỏe yếu.

Khi thấy có sự sai lệch đều đặn từ các chỉ số chức năng gan bình thường, nên ngừng đủ sử dụng meloxicam và giám sát việc thực hiện kiểm tra phòng thí nghiệm.

Các thuốc chống viêm, non-steroid (NSAIDS) ức chế sự tổng hợp prostaglandins thận liên quan tới việc duy trì lượng máu qua thận. Đó là lý do bệnh nhân bị giảm dòng máu qua thận hoặc giảm lượng máu tuần hoàn, khi sử dụng NSAIDS sẽ có nguy cơ phát triển suy thận mất bù. Trong hiếm một số trường hợp, thuốc thuộc nhóm này có thể là nguyên nhân gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận, hoặc hội chứng thận hư.

Nên xem xét tới khả năng tác dụng tiêu cực của NSAIDs trên thận khi kê đơn meloxicam cho bệnh nhân mất nước, suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư, suy thận nặng cũng như bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân trải qua phẫu thuật can thiệp dẫn tới giảm dung lượng máu. Chức năng thận và đường tiểu nên được kiểm soát ở bệnh nhân trên khi bắt đầu trị liệu với meloxicam.

Nên tránh lái xe và/hoặc vận hành máy móc trong trường hợp xuất hiện các tác dụng phụ liên quan tới hệ thống thần kinh trung ương (buồn ngủ, chóng mặt, v.v…) và rối loạn thị lực.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai: Không sử dụng

Phụ nữ cho con bú: Ngừng cho con bú trong suốt quá trình sử dụng.

SỬ DỤNG THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Nên tránh lái xe và/hoặc vận hành máy móc trong trường hợp xuất hiện các tác dụng phụ liên quan tới hệ thống thần kinh trung ương (buồn ngủ, chóng mặt, v.v…) và rối loạn thị lực.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Dữ liệu liên quan tới khả năng tương thích dược phẩm của meloxicam không có sẵn, vì vậy không khuyến cáo trộn meloxicam với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm.

Sử dụng đồng thời meloxicam và các NSAIDs khác làm tăng nguy cơ của tổn thương, loét ăn mòn và xuất huyết đường tiêu hóa.

Nên tránh sử dụng đồng thời meloxicam với thuốc chống đông, thuốc làm tan huyết khối và chống kết tập vì tăng nguy cơ xuất huyết.

Sử dụng đồng thời meloxicam với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ suy thận cấp tiến triển ở bệnh nhân bị mất nước, đó là lý do tại sao bệnh nhân dùng meloxicam cùng thuốc lợi tiểu nên uống đủ nước. Trường hợp cần kết hợp bệnh nhân nên kiểm tra chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị meloxicam.

Meloxicam có thể gây giữ nước, muối kali và natri, dẫn đến làm tăng nguy cơ suy tim và tiến triển cao huyết áp ở bệnh nhân nhạy cảm.

Meloxicam làm giảm tác dụng thuốc đối kháng thụ thể beta-adrenergic hoặc thụ thể beta giao cảm, thuốc ức chế enzyme chuyển dạng angiotensin, thuốc giãn mạch, thuốc lợi tiểu, thuốc lợi tiểu muối và vòng tránh thai trong tử cung.

Meloxicam có thể làm tăng độc tính trên hệ thống huyết học của methotrexate, đó là lý do yêu cầu kiểm soát máu ngoại biên trên lâm sàng trong suốt thời gian sử dụng đồng thời hai thuốc trên. Meloxicam làm tăng độc tính trên thận của cyclosporine, đó là lý do tại sao nên kiểm soát chức năng thận trong suốt quá trình sử dụng kết hợp. Sử dụng đồng thời meloxicam và thuốc chứa lithi gây tăng nồng độ lithi trong máu. Cholestyramine làm tăng nhanh sự thanh thải của meloxicam.

TÁC DỤNG PHỤ

Cùng với các tác dụng cần thiết, thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn sau:

Đường tiêu hóa: Khó tiêu, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy; hiếm: viêm thực quản, viêm miệng, ợ hơi, tổn thương, loét ăn mòn đường tiêu hóa, xuất huyết đường tiêu hóa có triệu chứng rõ ràng hoặc xuất huyết tiêu hóa bị che khuẩn (ẩn), thay đổi chức năng gan thoáng qua (tăng transaminase; bilirubin); các tác dụng phụ xuất hiện với tần xuất tới 0,1% như thủng ruột, viêm đại tràng, viêm dạ dày.

Hệ thống tạo máu: Hiếm – thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ thần kinh ngoại biên và trung ương: đau đầu, hiếm-chóng mặt, ù tai và buồn ngủ, một vài cá biệt bị tâm trạng thay đổi, mất phương hướng.

Hệ tim mạch: Phù, hiếm-tăng áp lực động mạch, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Hệ tiết niệu: Hiếm thay đổi chỉ số chức năng thận trên lâm sàng ( tăng creatinin máu và/hoặc nồng độ ure); cá biệt – suy thận cấp, viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú thận, hội chứng thận hư.

Phản ứng dị ứng: cá biệt – phù mạch, phản ứng mẫn cảm tức thời ( bao gồm cả phản ứng phản vệ và sốc phản vệ).

Các tác dụng phụ khác: Viêm kết mạc, rối loạn thị lực (nhìn mờ).

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng thuốc

QUÁ LIỀU

Không có sẵn kinh nghiệm về quá liều trên lâm sàng. Có thể các tác dụng phụ nâng cao.

Điều trị: Ngừng sử dụng thuốc, điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

BẢO QUẢN

Bảo quản thuốc dưới 30oC, nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Để xa tầm với trẻ em

ĐÓNG GÓI

Hộp 5 ống x 1.5ml

HẠN DÙNG

24 tháng kể từ ngày sản xuất

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng

NHÀ SẢN XUẤT

FARMAK JSC

63 Frunze., Kiev, 04080, Ukraine