THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Glimepiride: 2mg
Tá dược: Lactose, Polyvinylpyrrolidone K25, Microcrystalline cellulose, Sodium starch glycolate, Magnesium stearate, Food Blue No.2.
MÔ TẢ
Viên nén màu xanh l, hình thuơn di, hai mặt phẳng, ở giữa khuyết dạng chữ V, một mặt cĩ chữ “B” v “王”.
DƯỢC LỰC HỌC
Glimepiride l một Sulfamide hạ đường huyết thế hệ mới thuộc nhĩm cc sulfonylurea. Nĩ tc động chủ yếu bằng cch kích thích giải phĩng insulin bởi tế bo beta ở tụy tạng. BINEXAMORIN lm tăng ln sự đp ứng của cc tế bo ny đối với tc nhn kích thích sinh lý l glucose.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Hấp thu: Glimepiride cĩ sinh khả dụng hồn tồn. Thức ăn khơng lm thay đổi đng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhin tốc độ hấp thu cĩ phần chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống thuốc khoảng 2 giờ 30 pht (trung bình l 0,3mcg/ml sau khi dng cc liều lặp lại 4mg). Liều lin quan giữa liều dng v Cmax hay diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian l tuyến tính.
- Phn bố: Glimepiride cĩ thể tích phn phối rất thấp (khoảng 8,8 lít), tương tự như thể tích phn phối của albumin, glimepiride lin kết mạnh với proteine huyết tương (>99%) v cĩ độ thanh thải thấp (48ml/pht). Ở động vật, Glimepiride được bi tiết qua sữa. Glimepiride qua nhau thai.
- Glimepiride qua hng ro mu no thấp. Thời gian bn thải được tính dựa trn cc nồng độ thuốc đo được trong huyết thanh sau khi dng cc liều lặp lại l từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhin khi dng liều cao, thời gian bn huỷ được ghi nhận l cĩ di hơn. Sau khi dng glimepiride đ được đnh dấu người ta thấy cĩ 58% hoạt chất trong nước tiểu v 35% trong phn. Trong nước tiểu khơng cĩ vết cuả hoạt chất thuốc khơng bị chuyển hố.
- Chuyển hĩa: Hai chất chuyển hố được tạo thnh l ở gan được nhận diện đồng thời trong cả nước tiểu v trong phn. Đĩ l dẫn xuất hydroxy v dẫn xuất carboxy cuả Glimepiride.
- Thải trừ: Sau khi uống glimepiride, thời gian bn hủy cuối cng cuả cc chất chuyển hĩa lần lượt l từ 3 đến 6 giờ v từ 5 đến 6 giờ.
- Cc thơng số động học của glimepiride khơng bị thay đổi khi dng cc liều lặp lại (uống một lần mỗi ngy).Cc dao động về thơng số dược động học ở từng người thì rất thấp v khơng cĩ nguy cơ bị tích lũy thuốc.
- Cc thơng số dược động học tương tự như nhau ở cả hai giới tính v khơng thay đổi theo tuổi tc (trn 65 tuổi).
- Ở người cĩ thanh thải creatinine giảm, sự thanh thải trong huyết tương cuả glimepiride tăng v nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm cĩ thể l do sự đo thải cuả thuốc tăng ln do giảm lin kết với protein. Sự đo thải qua thận cuả hai chất chuyển hố giảm, dường như khơng cĩ hiện tượng tích luỹ thuốc ở những bệnh nhn ny.
THẬN TRỌNG
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Theo các thông tin về lâm sàng thuốc này cũng như các sulfonylurea có các tác dụng phụ cần chú ý:
- Hạ đường huyết: Với các triệu chứng như nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hay gây gổ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, trầm cảm, lẫn, rối loạn lời nói, mất ngôn ngữ, rối loạn thị giác, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mất tự chủ, mê sảng, co giật, ngủ gà và mất tri giác đi đến hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra, có thể có các triệu chứng điều hòa ngược giao cảm như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp, đau thắt ngực, loạn nhịp tim. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Các triệu chứng này sẽ mất đi khi khắc phục được cơn hạ đường huyết.
- Mắt: Đặc biệt khi bắt đầu điều trị, có rối loạn thị giác tạm thời do thay đổi nồng độ đường huyết.
- Tiêu hóa: Đôi khi có buồn nôn, nôn, cảm giác căng tức hay đầy vùng thượng vị, đau bụng, tiêu chảy.
- Gan: Một vài trường hợp có thể có tăng men gan, suy chức năng gan (rối loạn tiết mật, vàng da), viêm gan.
- Huyết học: Hiếm khi gây giảm tiểu cầu và trong các trường hợp riêng lẻ có thể gây giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết, (ví dụ như giảm hồng cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt). Giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu bất sản đã được báo cáo ở các sulfonylurea khác. Nếu xảy ra phản ứng bất thường thì ngưng dùng thuốc và có biện pháp xử lý thích hợp.
- Phản ứng dị ứng: thỉnh thoảng thấy xuất hiện phản ứng dị ứng hay giả dị ứng da (như ngứa, ban đỏ, mày đay). Các phản ứng nhẹ như nổi mày đay có thể phát triển thành các phản ứng trầm trọng, đôi khi nguy hiểm đến tính mạng như khó thở, hạ huyết áp, đôi khi đưa đến sốc thuốc. Do đó khi có mày đay phải báo ngay bác sĩ.
- Phản ứng phụ khác: Rất hiếm khi gặp phản ứng viêm mạch máu dị ứng, giảm natri huyết, da nhạy cảm với ánh sáng.
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu có những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của Glimepiride, do đó có thể gây hạ đường huyết: insulin và các thuốc trị tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyển, allopurinol, các steroid đồng hóa, nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, dẫn xuất coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, fluoxetine, guanethidine, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (liều cao dạng tiêm), phenylbutazone, azapropazone, oxyphebutazone, probenecid, quinolone, salicylate, sulphinpyrazone, kháng sinh nhóm sulfonamide, tetracycline, tritoqualine, trofosfamide.
- Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của Glimepiride, do đó có thể gây tăng đường huyết: acetazolamide, barbiturates, corticosteroids, diazoxide, lợi tiểu, epinephrine (adrenalin) hay các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, isoniazid, nhuận trường (sau khi điều trị dài hạn), nicotinic acid (liều cao), oestrogen, progestogen, phenothiazine, phenytoin, rifampicin, nội tiết tố tuyến giáp.
- Các thuốc ức chế Beta làm giảm khả năng dung nạp glucose. Ở bệnh nhân tiểu đường, sự giảm dung nạp glucose có thể làm thay đổi điều hoà chuyển hóa. Các thuốc phong bế thụ thể Beta có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
- Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như phong bế thụ thể beta, clonidine, guanethidine và reserpine, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hay biến mất.
- Uống một lúc nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepiride.
- Glimepiride có thể làm giảm hay tăng tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.
PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ
- Glimepiride không nên dùng cho phụ nữ mang thai vì có thể gây tổn hại cho bào thai. Trong thời gian mang thai hay dự định mang thai nên thay thế bằng Insulin.
- Tránh uống Glimepiride khi cho con bú, nên thay bằng insulin hay ngưng cho con bú.
QUÁ LIỀU
Sử dụng quá liều có thể gây ra hạ đường huyết. Nếu xảy ra hiện tượng hạ đường huyết, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch lập tức dung dịch glucose 50%. Sau đó tiêm truyền dung dịch glucose 10% để giữ mức đường huyết ở 100mg/dL.
Bảo quản: Bảo quản thuốc trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.
Tiêu chuẩn chất lượng: Tiêu chuẩn nhà sản xuất
Đóng gói: Hộp 10 viên/vỉ x 3 vỉ, Hộp 10 viên/vỉ x 5 vỉ, Hộp 10 viên/vỉ x 10 vỉ.
ĐỂ THUỐC XA TẦM TAY TRẺ EM.